Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny
Wzór strukturalny:
CAS: 14521-96-1
Wzór sumaryczny: C25H33NO4
Masa molekularna: 411,53 g/mol
IUPAC: (5R,6R,7R,9R,13S,14R)-7-[(R)-2-hydroksypentan-2-ylo]-6-metoksy-17-metylo-4,5-epoksy-6,14-etenomorfinian-3-ol
Działa około 1000–80000 razy mocniej przeciwbólowo od morfiny, a jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.
Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny
Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny
0,5mg do 20 to jest nic ! Wyobrazcie sobie że istnieje aminorex zwany Etorfina
ktorej dzialanie jest od 1000-8000 razy mocniejsze przeciwbólowo od morfiny jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.
Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca.
Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.
HISTORIA:
Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę.
Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 r.
Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.
Czyli 1g Etorfiny = 1-8kg morfiny jak to dawkowac ??
ktorej dzialanie jest od 1000-8000 razy mocniejsze przeciwbólowo od morfiny jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.
Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca.
Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.
HISTORIA:
Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę.
Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 r.
Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.
Czyli 1g Etorfiny = 1-8kg morfiny jak to dawkowac ??
TO ŻE ZADZIAŁAŁO I DZIAŁA TAK NA MNIE WCALE NIE ZNACZY ZE PODZIAŁA TAK NA CIEBIE.
ਚਾਰ EM EM ਈਸਵੀ
څلور em em ce
አራት ኤም ኤም ዓ.ም.
ਚਾਰ EM EM ਈਸਵੀ
څلور em em ce
አራት ኤም ኤም ዓ.ም.