Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny

A group of substances that act on opioid receptors, including peptides naturally occurring in the human body.
Status:
Rudyppz
Dyso-sensei
User avatar
Użytkownik
Topic author
Posts: 169
Joined: 8 years ago
Reputation: 21

Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny

Unread post by Rudyppz » 7 years ago

Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny

Wzór strukturalny:
Image
CAS: 14521-96-1
Wzór sumaryczny: C25H33NO4
Masa molekularna: 411,53 g/mol
IUPAC: (5R,6R,7R,9R,13S,14R)-7-[(R)-2-hydroksypentan-2-ylo]-6-metoksy-17-metylo-4,5-epoksy-6,14-etenomorfinian-3-ol

Działa około 1000–80000 razy mocniej przeciwbólowo od morfiny, a jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.

Status:
4mmc
Psychonauta
User avatar
Użytkownik
Posts: 634
Joined: 7 years ago
Reputation: 88

Etorfina - opioid 1000 razy mocniejszy od morfiny

Unread post by 4mmc » 7 years ago

0,5mg do 20 to jest nic ! Wyobrazcie sobie że istnieje aminorex zwany Etorfina
ktorej dzialanie jest od 1000-8000 razy mocniejsze przeciwbólowo od morfiny jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.



Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca.


Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.


HISTORIA:

Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę.

Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 r.

Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.

Czyli 1g Etorfiny = 1-8kg morfiny jak to dawkowac ??
TO ŻE ZADZIAŁAŁO I DZIAŁA TAK NA MNIE WCALE NIE ZNACZY ZE PODZIAŁA TAK NA CIEBIE.
ਚਾਰ EM EM ਈਸਵੀ
څلور em em ce
አራት ኤም ኤም ዓ.ም.