[g:1t62s8]https://uplo.wk.org/wkp/coons/thub/0/0f/Zopclon.svg/240px-Zopclon.svg.png[/g:1t62s8]
4-tylopprzyno-1-krboksyln 6-(5-chloropryyn-2-ylo)-5-okso-7H-prolo[3,4-b]przyn-7-ylu
Zopklon

Zopklon wykzuj złn nsnn, uspokjjąc, nksjoltyczn, przcwrgwkow orlkscyjn. Wąż sę w jscu opown l bnzozpn, znjujący sę w obręb koplksu rcptorowgo GABA-A kwsu γ-nosłowgo. Efkty złn zopklonu wążą sę z swosty złn gonstyczny n rcptor GABA-rgczny, prowzący o otwrc knłu chlorkowgo. Dzłn uspokjjąc nsnn lku jst zblżon słą o wykzywngo przz pochon bnzozpny, ntost włścwośc przcwlękow, hując grsję orlkscyjn są słbsz; sł złn przcwrgwkowgo jst poobn, l trw ono krócj.

Dzł poobn o zolpu.
Zjł tgo klk tbltk kyś to fl sę urwł. Polc.

Lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Wykazuje działanie nasenne, uspokajające, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne. Wiąże się z podjednostkami typu omega-1 i omega-2 receptora GABAA. Efekty działania zopiklonu wiążą się ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABA-ergicznego, prowadzącym do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie uspokajające i nasenne leku jest zbliżone do wykazywanego przez pochodne benzodiazepiny, natomiast właściwości przeciwlękowe, hamujące agresję i miorelaksacyjne są słabsze; siła działania przeciwdrgawkowego jest podobna, ale trwa ono krócej. Zopiklon przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, przedłuża czas snu, poprawia jakość snu i samopoczucie po przebudzeniu. Po podaniu leku w zalecanych dawkach występuje charakterystyczny obraz EEG, inny niż po podaniu pochodnych benzodiazepiny. U chorych na bezsenność zopiklon skraca fazę 1 snu wolnofalowego i wydłuża fazę 2. Czas trwania fazy 3. i 4. snu wolnofalowego oraz snu paradoksalnego jest zachowany lub przedłużony. Po podaniu p.o. zopiklon szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. tmax – 1,5–2 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Działanie nasenne pojawia się po 15–20 min. W ok. 45% wiąże się z białkami osocza (w 25% u osób w podeszłym wieku). Dostępność biologiczna wynosi 80%. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów. Metabolizowany w wątrobie. Głównymi metabolitami są: N-tlenek wykazujący aktywność farmakologiczną i nieaktywny N-demetylozopiklon. t1/2 zopiklonu wynosi ok. 5 h, u chorych w podeszłym wieku ok. 7 h, a w marskości wątroby 11 h. t1/2 N-tlenku wynosi 4,5 h, a t1/2 N-demetylozopiklonu – 7,4 h. In vivo zopiklon nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja leku odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem głównie w postaci metabolitów, w ok. 16% z kałem. 4–5% wydalane jest w postaci niezmienionej. Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Klirens osoczowy zopiklonu u chorych z marskością wątroby zmniejsza się o ok. 40%, co wiąże się ze zwolnieniem procesów demetylacji.

moja pani doktor, która namiętnie przepisywała mi dormicum, gdy już się nim znudziłem przerzuciła mnie na Imovane.
Bardzo fajne chilowe benzo, tylko niestety trzeba mieć mało wyrobiona tolerkę.