Klorazepan - klorazepat

Wzór strukturalny:

CAS: 23887-31-2
Wzór sumaryczny: C16H11ClN2O3
Masa molekularna: 314,72 g/mol
IUPAC: kwas 7-chloro-2,3-dihydro-2,3-dihydroksy-5-fenylo-1H-1,4-benzodiazepino-3-karboksylowy

Bardzo słabe benzo. Ja tego praktycznie nie czułem. Jest drogi, ale za to długo trzyma. Wykorzystywany w leczeniu alkoholizmu. 120mg tej substancji to mniej więcej 4mg klonazepamu.

Długo działająca pochodna benzodiazepiny. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks obejmujący receptory GABAA, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez allosteryczną interakcję z receptorami GABAA powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze, ale także w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, rdzenia i innych struktur OUN. Po podaniu p.o. klorazepan dipotasowy szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i w ok. 80% ulega szybkiej przemianie do aktywnego metabolitu N-demetylodiazepamu (nordiazepamu). tmax wynosi 0,5–2 h. Również po podaniu pozajelitowym szybko jest przekształcany do nordiazepamu. Dostępność biologiczna po podaniu i.m. wynosi ok. 100%. Działanie pojawia się 15 min po podaniu pozajelitowym, maksymalne działanie występuje po 45–60 min i trwa do 2,5 h. Nordiazepam w 97–99% wiąże się z białkami osocza; jego t1/2 wynosi 50–75 h, ulega znacznemu wydłużeniu w chorobach wątroby (do 110 h) i u chorych w podeszłym wieku. Ze względu na długi t1/2 nordiazepam ulega kumulacji. W wątrobie nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym. Klorazepan dipotasowy wydalany jest głównie z moczem (62–67%); z kałem wydala się 15–19% dawki.

Dostałem na odstawienie z klonów razem z dekapiną 300 chrono i zwiększeniem antydepresantu z 5 do 15 mg Mozarinu. Podobno patent polega na tym, że ma długi okres półtrwania i dopiero jak sie skumuluje działa dobrze, co zajmuje kilka dni.

Za jakiś czas się wypowiem. Na razie jeszcze klony są w obiegu.

Trochę się boję, bo jedno z najsilniejszych benzo będę odstawiał jednym z najsłabszych.